替曼汀

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药品名称
替曼汀
别    名
羧噻吩青霉素钠-棒酸钾
外文名称
Ticarcillin/ Clavulanate Potassium
主要适用症
适用于治疗敏感菌所致的下呼吸道感染

替曼汀药品名称

替曼汀

替曼汀英文名称

Ticarcillin/ Clavulanate Potassium

替曼汀别名

羧噻吩青霉素钠-棒酸钾;泰门汀;特美汀;特泯菌;替卡西林/克拉维酸钾;替门汀;Betabactyl;Ticarcillin-Potassium Clavulanate;Timentin;Timentin Vial

替曼汀分类

抗生素 > β内酰胺酶抑制剂

替曼汀剂型

注射剂:1.6g,3.2g,1.0g。

替曼汀替曼汀的药理作用

替曼汀为替卡西林与β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸钾组成的复方制剂广谱抗生素。替卡西林为广谱半合成青霉素,属羧基青霉素类。其抗菌使用机制与其他青霉素相同,系通过与细菌细胞膜有关的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,干扰细菌细胞壁的生物合成,从而起抗菌作用。其作用特点是广谱,但不耐青霉素酶。克拉维酸是细菌产生的天然β-内酰胺类抗生素(β-内酰胺酶抑制剂)。克拉维酸结构中含有β-内酰胺环,抗菌作用很弱,但具有强效广谱抑酶作用。其抑酶作用机制是它能与β-内酰胺酶结合,发挥竞争性抑制作用。通过克拉维酸分子结构中的β-内酰胺羧基部位使β-内酰胺酶乙酰化,并且β-内酰胺酶与克拉维酸形成的乙酰化酶水解非常缓慢,不能很快释放出活性酶,因而可暂时性抑制β-内酰胺酶,从而保护酶的作用底物β-内酰胺类抗生素不被酶水解灭活。替卡西林与克拉维酸钾两者联合复方制剂后,因克拉维酸钾可在不同程度上保护替卡西林不被β-内酰胺酶灭活,从而提高了替卡西林抗产酶耐药菌的作用。两药联合后既扩大了抗菌谱,又增强了抗菌活性。替曼汀对产酶或不产酶的葡萄球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋球菌、军团菌、脆弱拟杆菌具有较强的抗菌活性;对不产β-内酰胺酶的肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、梭状芽胞杆菌、消化球菌、消化链球菌等也有抗菌活性。

替曼汀替曼汀的药代动力学

替曼汀口服不易吸收,肌内或静脉给药后药物吸收迅速。静脉给药3.2g后,替卡西林和克拉维酸立即达峰值浓度,平均浓度分别为330μg/ml和16μg/ml。药物吸收后可广泛分布于心肌、子宫附件、痰液、腹腔积液、羊水、胆汁、脐带血等组织及体液中。替卡西林与克拉维酸钾两者血清蛋白结合率均不高,分别为45%和9%,平均血清半衰期分别为68min和64min。替曼汀在体内几乎不代谢,约60%~70%的替卡西林和35%~45%的克拉维酸以原形药物经肾随尿液排泄,另有部分药物随胆汁排泄。正常人反复给药无蓄积作用,肾功能不全时药物排泄时间延长。

替曼汀替曼汀的适应证

适用于治疗敏感菌所致的下呼吸道感染、胆道感染、泌尿系统感染、骨和关节感染、皮肤和软组织感染、败血症等。

替曼汀替曼汀的禁忌证

1.对替曼汀任一成分过敏者禁用。
2.对其他β-内酰胺类抗生素、β-内酰胺酶抑制剂过敏者禁用。

替曼汀注意事项

1.慎用:(1)高度过敏性体质者慎用;(2)严重肝、肾功能障碍者慎用;(3)孕妇、哺乳期妇女慎用;(4)凝血功能异常者慎用。
2.交叉过敏:替曼汀与青霉素类药有交叉过敏。
3.药物对检验值或诊断的影响:(1)替曼汀中存在的克拉维酸可能导致红细胞膜非特异性结合IgG和白蛋白,从而导致抗人球蛋白试验(Coombs试验)出现阳性反应;(2)尿液中高浓度替卡西林可致蛋白反应出现假阳性(假性蛋白尿);(3)少数患者用药后可出现血清氨基转移酶、碱性磷酸酶及乳酸脱氢酶值升高;血小板功能异常、凝血酶原时原时间延长等。

替曼汀替曼汀的不良反应

1.过敏反应:皮疹、药物热等症状较为常见,过敏性休克少见。
2.肝脏:少数患者用药后可出现肝功能异常,偶可出现恶心、呕吐、肝肿大和压痛等轻型无黄疸型肝炎症状。
3.血液系统:有报道,肾功能损害者大剂量用药时,可出现血小板功能异常或干扰其他凝血机制。
4.神经毒性反应:有报道,静脉注射高浓度替曼汀时偶可出现惊厥、抽搐、癫痫发作、短暂的精神失常等神经毒性症状。肾功能不全者尤易发生。
5.其他:肌内注射或静脉给药时,可出现局部疼痛、红肿、硬结,严重者可致血栓性静脉炎。

替曼汀替曼汀的用法用量

1.泌尿系以外的严重感染:每天10~20g,分4次静脉滴注。(1)全身性严重铜绿假单胞菌感染:每天剂量可增加至24g,分4次静脉滴注;(2)胸腔、腹腔或关节腔给药:每次0.5~1kg;(3)膀胱冲洗:0.2%溶液;(4)气雾吸入:每次0.5~1g,溶于3~5ml灭活注射用水中。
2.肾功能不全时剂量:肾功能损害者推荐剂量为:肌酐清除率大于每分钟30ml者,每8小时3.2g;肌酐清除率为每分钟10~13ml者,每8小时1.6g;肌酐清除率小于每分钟10ml者,每16小时1.6g。
3.儿童静脉给药:小儿用量:每天100~300mg/kg,分4次用药,剂量可视病情酌情增减。早产婴婴儿及足月婴儿用量为每次80mg/kg,每12小时1次。

替曼汀药物相互作用

1.替曼汀与氨基糖苷类、喹诺酮类等药联用,对铜绿假单胞菌有协同抗菌作用。
2.替曼汀与丙磺舒合用可抑制替卡西林从肾小管分泌,使替卡西林血药浓度升高以及半衰期延长。

替曼汀专家点评

替曼汀因克拉维酸钾可在不同程度上保护替卡西林不被β-内酰胺酶灭活,从而提高了替卡西林抗产酶耐药菌作用。扩大了抗菌谱,又增强了抗菌活性。替曼汀耐受性好,可广泛用于各种成年人、老年人、儿童和肝肾功能受损者。国外报道,对51例菌血症者应用替曼汀,每次3.2g,每天4~6次,总有效率为85%。另一报道,一项多试验室评估13种β-内酰胺抗生素对临床分离的1474株需氧菌和厌氧菌的体外抗菌活性研究中,91.4%的菌株对替曼汀敏感。
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